回答
常见的不良反应有头晕、嗜睡、乏力、恶心、呕吐、偶有粒细胞减少、可逆性血小板减少,甚至引起再生障碍性贫血和中毒性肝炎等,故在治疗开始（尤其是第1个月内）应定期检查血象,
预防或治疗双相性躁狂-抑郁症:对锂或抗精神病药或抗抑郁药无效的或不能耐受的躁狂-抑郁症,可单用或与锂和其他抗抑郁药合用,中枢性部分性尿崩症,对某些精神疾病包括精神分裂情感性疾病,顽固性精神分裂症及与边缘系功能障碍有关的失控综合症,
卡马西平是一种常见精神性药物,英文别名:carbamazepine; 5-carbamoyl-5h-dibenz[b,f]azepine; 5h-dibenz[b,f]azepine-5-carboxamide; 5H-dibenzo[b,f]azepine-5-carboxamide,
中文名称
卡马西平
外文名称
Carbamazepine
药品名称
卡马西平
别名
氨甲酰苯卓、氨甲酰苯卓、氨甲酰氮卓、叉颠宁、叉癫宁、得利多、得利益多、芬来普辛、甲酰苯卓、卡巴米嗪、卡巴咪嗪
是否处方药
处方药
用法用量
100mg/片
剂型
片剂
运动员慎用
药理作用
膜稳定作用, 能降低神经细胞膜对Na+和Ca2+的通透性, 从而降低细胞的兴奋性, 延长不应期;也可能增强GABA的突触传递功能,抗惊厥的机制尚不清楚,类似苯妥英,对突触部位的强直后期强化的抑制,限制致痫灶异常放电的扩散,也可抑制丘脑前腹核内的电活动,但其意义尚不清楚,止痛机制不明,可能减低中枢神经的突触传递,卡马西平主要代谢产物为10,11-环氧化卡马西平,具有抗惊厥抗神经痛作用,抗利尿作用可能在于刺激抗利尿激素(ADH)释放和加强水分在远端肾小管重吸收,抗精神病和躁狂症的作用可能抑制了边缘系统和颞叶的点燃作用,化学上和三环类抗抑郁药相似,有抗胆碱活动、抗抑郁、抑制肌肉神经接头的传递和抗节律失常等作用,适用症状
1.复杂部分性发作、亦称精神运动性发作或颞叶癫痫,全身性强直-阵挛性发作,上述两种混合性发作或其他部分性或全身性发作;对典型或不典型失神发作,肌阵挛或失张力发作无效,
卡马西平片
2.可用于缓解三叉神经痛和舌咽神经痛,但不能用作三叉神经痛缓解后的长期预防性用药,也可用于脊髓痨的闪电样痛,多发性硬化、周围性糖尿病性神经痛、幻肢痛和外伤后神经痛,有时也能缓解某些疱疹后神经痛, 3.预防或治疗双相性躁狂-抑郁症:对锂或抗精神病药或抗抑郁药无效的或不能耐受的躁狂-抑郁症,可单用或与锂和其他抗抑郁药合用,
4.中枢性部分性尿崩症,可以单用或与氯磺丙脲或氯贝丁酯等合用,
5.对某些精神疾病包括精神分裂情感性疾病,顽固性精神分裂症及与边缘系功能障碍有关的失控综合征,
6.不安腿综合征(Ekbom综合征),偏侧面肌痉挛,
用法用量
1.成人常用量口服,
①抗惊厥,开始一次0.1g,一日2-3次;第二日后每日增加0.1g,直到出现疗效为止;维持量根据调整至最低的有效量,分次服用;要注意个体化,最高量每日不超过1.2g,
②镇痛,开始一次0.1g,一日2次;第二日后每隔一日增加0.1-0.2g,直至疼痛缓解,维持量每日0.4-0.8g,分次服用;最高量每日不超过1.2g,
③抗利尿,单用时一日0.3-0.6g,如与其他抗利尿药合用,则每日服0.2-0.4g,分3-4次服用,
④抗躁狂或抗精神病,开始时每日0.2-0.4g,以后每周逐渐增加至最大量每日1.6g,一般分3-4次服用,通常成年人的限量,12-15岁,每日不超过1g,15岁以上一般每日不超过1.2g,少数有用至1.6g者,作止痛用时每日不超过1.2g,
2.小儿常用量口服,
抗惊厥,6岁以前开始每日按体重5mg/kg,每隔5-7日增加一次用量,达每日10mg/kg,必要时可增至20mg/kg,维持量调整到维持血药浓度8-12μg/ml,一般为每日按体重10-20mg/kg,约0.25-0.35g,通常每日不超过0.4g;6-12岁儿童,第一日0.1g,服2次,每隔周增加每日0.1g直至出现疗效;维持量调整到最小有效量,一般为0.4-0.8g,不超过每日1g,分3-4次服用,
(1)轻微的、一般性疼痛不要用本品,
(2)饭后立即服药,可减少胃肠道反应,漏服时应尽快补服,不得一次服双倍量,可在一日内分次补足用量,如已漏服一日以上,注意有可能复发,
(3)癫痫患者突然撤药可引起惊厥或癫痫持续状态,如发生嗜睡、眩晕、头昏、软弱或肌肉共济失调,需注意中毒早兆,服药过程中可能有口干,糖尿病人可能引起尿糖增加,急诊或需进行手术时务必申明,
(4)开始时应用小量,然后逐渐增加,到获得良好疗效为止,每天分3-4次饭后口服,加用于已用其他抗癫痫药治疗的患者时,用量也应逐渐递增,在开始治疗后4周左右可能需要增加剂量,以避免由于自身诱导所致的血药浓度降低,
(5)遇有下列情况应停药,
①肝脏中毒症状或活动性肝病,有骨髓抑制的明显证据,如红细胞150μg时应立即停药,其中以白细胞下降为最常见,但如癫痫只有应用本品才能控制,其他药物无效时可考虑减量,密切随访白细胞计数,可能会停止下降,逐渐回升,那时再加大剂量,以达到控制癫痫发作的剂量;
卡马西平粉剂
②有心血管方面不良反应或皮疹出现,治疗应即停止;
③用作特异性疼痛综合征的止痛药时,如果疼痛完全缓解,应每月试行减量或停药,
(6)用药期间注意随访检查:
①全血细胞计数,包括血小板和网织细胞以及血清铁检查,在给药
前检查一次,治疗开始后经常复查达2-3年; ②尿常规;
③血尿素氮;
④肝功能试验;
⑤眼科检查(包括裂隙灯、眼底镜和眼压计检查);
⑥卡马西平血药浓度测定,
补充询问:用药须知
①有心、肝或肾脏损伤或其他药物的血液学副反应者,眼压升高者,潜在性精神病及精神错乱者,混合性发作的癫痫患者,老年患者以及孕妇和哺乳妇女慎用,
②可降低经肝脏单胺氧化酶代谢的药物的血浆浓度,减少甚至消除其活性,
③可降低或升高苯妥英钠的血药浓度,
④可影响含雌激素的避孕药的可靠性,
⑤与红霉素、竹桃霉素、异烟肼、维拉帕米、地尔硫 、右丙氧芬、维洛沙嗪、氟西汀、乙酰唑胺、达那唑等合用可使本品血药浓度升高,
⑥与锂盐、甲氧氯普胺或精神安定药物合用,能增加神经系统副作用,
⑦与苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、茶碱、氯硝西泮、丙戊酸、丙戊酰胺合用能降低本品的血药浓度,
⑧与氢氯噻嗪、呋塞米等利尿药合用可引起低钠血症,
⑨对非去极化肌肉松弛药(如泮库胺)有拮抗作用,
用药禁忌
(1)交叉过敏反应:对三环类抗抑郁药不能耐受的病人,对卡马西平可能也不能耐受,
(2)本品能通过胎盘,孕妇用药是否有致畸作用尚不清楚,
(3)本品能分泌入乳汁,约为血药浓度的60%,哺乳期妇女不宜应用,
(4)老年病人对本品敏感者多,可引起精神错乱或激动不安、焦虑、房室传导阻滞或心动过缓,
(5)有心脏房室传导阻滞,血小板、血常规及血清铁严重异常,以及骨髓抑制等病史时,本品禁用, (6)下列情况应慎用;
①乙醇中毒;
②心脏损害,包括器质性心脏病和充血性心脏病;
③冠状动脉病;
④糖尿病;
⑤青光眼;
⑥对其他药物有血液方面不良反应史的病人(易产生卡马西平诱发骨髓抑制的危险);
⑦肝病,因抗利尿激素分泌异常,以及其他内分泌紊乱,如垂体功能低下、甲状腺功能低下或肾上腺皮质功能减退,所引起的低钠血症可能加剧;
⑧尿潴留(可能加剧);
⑨肾病,
孕期服用偶可致畸,心肝肾功能不全,孕妇,授乳妇女,房室传导阻滞者禁用,青光眼,老年患者慎用,
临床应用
为广谱抗癫痫药,
1)复杂局限性发作疗效较好,强直阵挛性发作和单纯局限性发作也有效,
2)治疗外周神经痛: 疗效优于苯妥英钠,
3)抗躁狂: 有一定疗效, 可用于治疗锂盐无效者, 或与锂盐合用治疗躁狂症,
应用原则
1) 根据癫痫类型选药
2) 剂量从小量开始,不致不良反应又能控制症状
3) 坚持长期用药,不可随意停药
4) 减药要缓慢,强直阵挛性发作减药过程至少1年,失神性发作6个月
青光眼,老年患者慎用,
卡马西平片,1. 复杂部分性发作（亦称精神运动性发作或颞叶癫癎）、全身强直-阵孪性发作、上述两种混合性发作或其他部分性或全身性发作；对典型或不典型失神发作、肌阵孪或失神张力发作无效,2. 三叉神经痛和舌咽神经痛发作,亦用作三叉神经痛缓解后的长期预防性用药,也可用于脊髓痨和多发性硬化、糖尿病性周围性神经痛、患肢痛和外伤后神经痛以及疱疹后神经痛,3. 预防或治疗躁狂-抑郁症；对锂或抗精神病药或抗抑郁药无效的或不能耐受的躁狂-抑郁症,可单用或与锂盐和其它抗抑郁药合用,4. 中枢性部分性尿崩症,可单用或氯磺丙脲或氯贝丁酯等合用,5. 对某些精神疾病包括精神分裂症性情感性疾病,顽固性精神分裂症及与边缘系统功能障碍有关的失控综合征,6. 不宁腿综合征（Ekbom综合征）,偏侧面肌痉孪,7. 酒精癖的戒断综合征,6~12岁儿童第一日0.05 g～0.1g,服2次,隔周增加0.1g至出现疗效；维持量调整到最小有效量,一般为每日0.4～0.8g,不超过1g,分3～4次服用,
