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血浆蛋白结合率

女 | 24岁 2018-10-17 有3个回复

问题描述:血浆蛋白的种类和功能有哪些?谁能帮我介绍一下血浆蛋白的分类情况?血浆蛋白结合率又是什么意思呢?啊

回答

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胡世春

已帮助网友:2400 2018-10-17

血浆蛋白结合率为可逆性疏松结合,结合型药物分子量增大,不能跨膜转运、代谢和排泄,并暂时失去药理活性,某些药物可在血浆蛋白结合部位上发生竞争排挤现象,药物分子与血浆蛋白结合的特点(和药物与受体蛋白结合情况相似):具有饱和性与可逆性、结合物无活性、有竞争置换现象,

  血浆蛋白结合率:药物与血浆蛋白结合的程度,即血液中与蛋白结合的药物占总药量的百分数,

  药物进入循环后,有两种形式:

  结合型药物:药物与血浆蛋白结合,

  特点:

  (1)暂时失去药理活性,

  (2)体积增大,不易通过血管壁,暂时“储存”于血液中,

  意义:结合型药物起着类似药库的作用,药物进入相应组织后也与组织蛋白发生结合,也起到药库作用,影响药物作用和作用维持时间长短,一般蛋白结合率高的药物体内消除慢,作用维持时间长,

  游离型药物:未被血浆蛋白结合的药物,

  特点:能透过生物膜,进入到相应的组织或靶器官,产生效应或进行代谢与排泄,

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高福玲

已帮助网友:4161 2018-10-17

药物吸收后都可不同程度地与血浆蛋白结合,主要与血清蛋白结合,某些碱性药物也可与酸性糖蛋白或球蛋白结合,如奎尼丁等,药物与血浆蛋白结合有以下特点:① 差异性,不同药物结合率差异很大,② 暂时失活和暂时贮存,一旦药物与血浆蛋白结合后,分子增大,不能再透出血管到达靶器官,故暂时失活;同时,也不能到达代谢和排泄器官被消除,故又为暂时贮存形式,③ 可逆性,药物与血浆蛋白的结合是疏松的、可逆的,而且结合和非结合型药物在血管中始终处于一种动态变化的过程中,当血液中游离药物减少时,结合型药物又可转化为游离型,透出血管,恢复其药理活性,④ 饱和性及竞争性,由于血浆蛋白总量和结合能力有限,所以当一个药物结合达到饱和以后,再继续增加药物剂量,游离型药物可迅速增加,药物效应或不良反应可明显增强,另外,药物与血浆蛋白的结合又是非特异性的,即多种药物都可竞争性地与血浆蛋白结合,所以当同时使用两种或两种以上的药物时,相互间可发生竞争性结合,导致其中某些药物因非结合型成分增加,从而使药物效应及不良反应明显增强,例如同时口服抗凝药双香豆素(与血浆蛋白的结合率为99%)及解热镇痛药保泰松(结合率为98%)时,前者可被后者置换,结合率下降1%时,其药物效应在理论上可增加100%,将导致抗凝过度,发生出血倾向,再者,药物还可以和内源性代谢产物竞争与血浆蛋白的结合,例如磺胺药可置换血液中胆红素与血浆蛋白的结合,而导致新生儿核黄疸症,但在一般情况下,药物在被置换过程中,游离型药物的消除也会加速,故血浆中游离型药物浓度仍难以长久持续增高,

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李小可

已帮助网友:1821 2018-10-17

血浆蛋白结合率系指药物吸收入血液后,多数与血浆蛋白结合,治疗剂量的药物与血浆蛋白结合的百分率,在正常情况下,各种药物以一定的比率与血浆蛋白结合,在血浆中常同时存在结合型与游离型,而只有游离型药物才具有药物活性,当两种药物联合应用时蛋白结合能力较强的药物分子占领结合部位,使其他药物不能得到充分的结合,以致后者的游离部分增多,药效增强,