血浆蛋白结合率的意义

血浆蛋白结合率为可逆性疏松结合,结合型药物分子量增大,不能跨膜转运、代谢和排泄,并暂时失去药理活性,某些药物可在血浆蛋白结合部位上发生竞争排挤现象,药物分子与血浆蛋白结合的特点（和药物与受体蛋白结合情况相似）:具有饱和性与可逆性、结合物无活性、有竞争置换现象,

血浆蛋白结合率:药物与血浆蛋白结合的程度,即血液中与蛋白结合的药物占总药量的百分数,

药物进入循环后,有两种形式:

结合型药物:药物与血浆蛋白结合,

特点:

（1）暂时失去药理活性,

（2）体积增大,不易通过血管壁,暂时“储存”于血液中,

意义:结合型药物起着类似药库的作用,药物进入相应组织后也与组织蛋白发生结合,也起到药库作用,影响搜集整理物作用,作用维持时间长短,一般蛋白结合率高的药物体内消除慢,作用维持时间长,

游离型药物:未被血浆蛋白结合的药物,

特点:能透过生物膜,进入到相应的组织或靶器官搜集整理,产生效应或进行代谢与排泄,

血浆蛋白结合率系指药物在血浆内与血浆蛋白结合的比率,在正常情况下,各种药物以一定的比率与血浆蛋白结合,在血浆中常同时存在结合型与游离型,而只有游离型药物才具有药物活性,当两种药物联合应用时蛋白结合能力较强的药物分子占领结合部位,使其他药物不能得到充分的结合,以致后者的游离部分增多,药效增强,这种相互作用对一些蛋白结合率较高的药物具有意义,因此要注意那些药效较强烈或毒性较大的药物,以防止药物自结合部位置换下来,使药效增强,常具有一定的危险性,