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本药结构与醛固酮相似,为醛固酮的竞争性抑制剂.作用于远曲小管和集合管,阻断Na＋-K＋和Na＋-H＋交换,结果Na＋,C1－和水排泄增多,K＋,Mg2＋和H＋排泄减少,对Ca2＋和P3－的作用不定.由于本药仅作用于远曲小管和集合管,对肾小管其他各段无作用,故利尿作用较弱.另外,本药对肾小管以外的醛固酮靶器官也有作用. 本药口服吸收较好,生物利用度大于90%,血浆蛋白结合率在90%以上,进入体内后80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮（canrenone）,口服1日左右起效,2~3日达高峰,停药后作用仍可维持2~3日.依服药方式不同T1／2有所差异,每日服药1~2次时平均19小时(13~24小时),每日服药4次时缩短为12.5小时（9~16小时）.无活性代谢产物从肾脏和胆道排泄,约有10%以原形从肾脏排泄.【适应症】 （1）水肿性疾病 与其他利尿药合用,治疗充血性水肿,肝硬化腹水,肾性水肿等水肿性疾病,其目的在于纠正上述疾病时伴发的继发性醛固酮分泌增多,并对抗其他利尿药的排钾作用.也用于特发性水肿的治疗. （2）高血压 作为治疗高血压的辅助药物. （3）原发性醛固酮增多症 螺内酯可用于此病的诊断和治疗. （4）低钾血症的预防 与噻嗪类利尿药合用,增强利尿效应和预防低钾血症.副作用: （1）常见的有:①高钾血症,最为常见,尤其是单独用药,进食高钾饮食,与钾剂或含钾药物如青霉素钾等以及存在肾功能损害,少尿,无尿时.即使与噻嗪类利尿药合用,高钾血症的发生率仍可达8.6%~26%,且常以心律失常为首发表现,故用药期间必须密切随访血钾和心电图;②胃肠道反应,如恶心,呕吐,胃痉挛和腹泻;尚有报道可致消化性溃疡. （2）少见的有:①低钠血症,单独应用时少见,与其他利尿药合用时发生率增高;②抗雄激素样作用或对其他内分泌系统的影响,长期服用本药在男性可致男性乳房发育,阳痿,性功能低下,在女性可致乳房胀痛,声音变粗,毛发增多,月经失调,性机能下降;③中枢神经系统表现,长期或大剂量服用本药可发生行走不协调,头痛等. （3）罕见的有:①过敏反应,出现皮疹甚至呼吸困难;②暂时性血浆肌酐,尿素氮升高,主要与过度利尿,有效血容量不足,引起肾小球滤过率下降有关;③轻度高氯性酸中毒;④肿瘤,有报道5例患者长期服用本药和氢氯噻嗪发生乳腺癌.生活护理:但是只要合理用药勤查电解质可以长期使用
本品为白色片.【不良反应】 （1）常见的有:①高钾血症,最为常见,尤其是单独用药,进食高钾饮食,与钾剂或含钾药物如青霉素钾等以及存在肾功能损害,少尿,无尿时.即使与噻嗪类利尿药合用,高钾血症的发生率仍可达8.6%~26%,且常以心律失常为首发表现,故用药期间必须密切随访血钾和心电图;②胃肠道反应,如恶心,呕吐,胃痉挛和腹泻;尚有报道可致消化性溃疡. （2）少见的有:①低钠血症,单独应用时少见,与其他利尿药合用时发生率增高;②抗雄激素样作用或对其他内分泌系统的影响,长期服用本药在男性可致男性乳房发育,阳痿,性功能低下,在女性可致乳房胀痛,声音变粗,毛发增多,月经失调,性机能下降;③中枢神经系统表现,长期或大剂量服用本药可发生行走不协调,头痛等. （3）罕见的有:①过敏反应,出现皮疹甚至呼吸困难;②暂时性血浆肌酐,尿素氮升高,主要与过度利尿,有效血容量不足,引起肾小球滤过率下降有关;③轻度高氯性酸中毒;④肿瘤,有报道5例患者长期服用本药和氢氯噻嗪发生乳腺癌.生活护理: 高钾血症患者禁用.另外下列情况慎用:①无尿;②肾功能不全;③肝功能不全,因本药引起电解质紊乱可诱发肝昏迷;④低钠血症;⑤酸中毒,一方面酸中毒可加重或促发本药所致的高钾血症;另一方面本药可加重酸中毒;⑥乳房增大或月经失调者.
