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【药理毒理】
本品为苯二氮类抗癫痫抗惊厥药,该药对多种动物癫痫模型有对抗作用,对戊四唑所致的阵挛性惊厥模型对抗作用尤佳,对最大电休克惊厥、士的宁和印防己毒素惊厥等均有较强的对抗作用,对各种类型的癫痫有抑制作用,氯硝西泮既抑制癫痫病灶的发作性放电,也抑制放电活动向周围组织的扩散,该药作用于中枢神经系统的苯二氮卓受体(BZR),加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)与GABAA受体的结合,促进氯通道开放,细胞过极化,增强GABA能神经元所介导的突触抑制,使神经元的兴奋性降低,氯硝西泮可能引起依赖性,
【药代动力学】
口服吸收快而完全,约 81.2～98.1%,1～2小时血药浓度达峰值,蛋白结合率约为80%,表观分布容积为 1.5～4.4L/kg,脂溶性高,易通过血脑屏障,口服30～60分钟生效,作用维持6～8小时,几乎全部在肝脏内代谢,代谢产物以游离或结合形式经尿排出,在24小时内仅有小于口服量的0.5%以原药形式排出,T1/2为26～49小时,
【适应症】
主要用于控制各型癫痫,尤适用于失神发作、婴儿痉挛症、肌阵挛性、运动不能性发作及Lennox-Gastaut综合征,
【用法用量】
成人常用量:开始用每次0.5 mg,每日3次,每3天增加0.5～1 mg,直到发作被控制或出现了不良反应为止,用量应个体化,成人最大量每日不要超过20 mg,小儿常用量:10岁或体重30kg以下的儿童开始每日按体重0.01～0.03 mg/ kg,分2～3次服用,以后每3日增加0.25～0.5 mg,至达到按体重每日0.1～0.2 mg/ kg或出现了不良反应为止,氯硝西泮的疗程应不超过3～6个月,
本品含氯硝西泮(C15H10ClN3O3)应为标示量的90.0％～110.0％,
【性状】 本品为白色或类白色片,
【鉴别】 (1) 取本品的细粉适量（约相当于氯硝西泮10mg）,加丙酮10ml,振摇使氯硝西泮溶解,滤过,滤液置水浴上蒸干,残渣照氯硝西泮项下的鉴别(1) 项试验,显相同的反应,
(2) 取含量测定项下的供试品溶液,照分光光度法（附录Ⅳ A）测定,在307nm±2nm的波长处有最大吸收,
【检查】 含量均匀度 取本品1 片,置乳钵中,加0.5 ％硫酸的乙醇溶液少量,研细,并用同一溶剂分次转移至50ml(0.5mg规格)或200ml(2mg规格)量瓶中,振摇30分钟使氯硝西泮溶解,用同一溶剂稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液作为供试品溶液,照含量测定项下的方法测定,计算出每片的含量,应符合规定（附录Ⅹ E）, 溶出度 取本品,照溶出度测定法（附录Ⅹ C 第二法）,以水900ml为溶剂,转速为每分钟100转,依法操作,经60分钟时,取溶液,滤过,滤液作为供试品溶液,照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以水-甲醇-乙腈(40:30:30)为流动相；检测波长为254nm,理论板数按氯硝西泮峰计算应不低于1000,精密量取供试品溶液100μl注入液相色谱仪,记录色谱图；另精密称取经105℃干燥至恒重的氯硝西泮对照品适量,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含50μg的溶液,精密量取1ml,置25ml量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液100μl,同法测定,按外标法以峰面积计算出每片的溶出量,限度为标示量的70％,应符合规定, 其他 应符合片剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ A）,
