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【药代动力】餐后立即服用本品,生物利用度最高,口服本品200mg后4.6±1.3小时血药浓度达峰值,其血药浓度为0.32±0.16μg/ml,本品血浆蛋白结合率为99.8%,全血浓度为血浆浓度的60%,在肺、肾脏、肝脏、骨骼、胃、脾脏和肌肉中的药物浓度比相应的血浆浓度高2～3倍,在富含角蛋白的组织中,尤其是皮肤中的浓度比血浆浓度高4倍,而药物清除与 盐酸伊曲康唑胶囊 表皮再生过程有关,连续用药4周后停药,7日后已测不到药物的血药浓度,但皮肤中药物仍可保持治疗浓度达2～4周,开始治疗一周后,在甲角质中就可以测到伊曲康唑,3个月疗程结束后,其药物浓度仍至少存在6个月时间,本品存在于皮脂中,汗液中也少量存在,伊曲康唑同时也集中的分布在易于受到真菌感染的部位,在阴道组织中治疗浓度持续的时间是:200mg一日一次治疗3日,可持续2天；200mg一日2次治疗1日,则可持续3天,本品主要在肝脏中代谢,产生大量代谢产物,其中之一是羟基化伊曲康唑,体外研究发现其抗真菌活性与本品相似,生物分析法测得抗真菌药物水平约为高压液相色谱分析本品水平的3倍,本品血浆中清除呈双相性,终末半衰期为23.8±4.7小时,经粪排泄的原型药约为所用剂量的3～18%,经肾排泄的原型药则低于所用药剂量的0.03%,大约35%以代谢物形式在一周内随尿液排泄
【孕妇及哺】1.孕妇禁用(除非用于系统性真菌病治疗,但仍应权衡利弊),2.哺乳期妇女不宜使用,育龄妇女使用本品时应采取适当的避孕措施,
【儿童用药】因伊曲康唑用于儿童的临床资料有限,因此建议不要把伊曲康唑用于儿童患者,除非潜在利益优于可能出现的危害
【药物相互】1.诱酶药物:如利福平和苯妥英可明显降低本品的口服生物利用度,因此,当与诱酶药物共同服用时应监测本品的血浆浓度,2.体外研究表明,在血浆蛋白结合方面,本品与丙咪嗪、心得安、安定、西咪替丁、消炎痛、甲糖宁和磺胺二甲基嘧啶之间无相互作用,3.已报道当使用本品超过推荐剂量时,与环孢菌素A、阿司咪唑和特非那丁有相互作用,这些药物若与本品同服时,应减少剂量,4.已报道本品与华法令和地高辛有相互作用,因此这些药物若与本品同服时,应减少剂量,5.尚未观察到本品与AZT(齐多夫定)间的相互作用,6.尚未观察到本品对炔雌醇和炔诺酮代谢的诱导效应,
【药物过量】一旦发生,应采取支持疗法,包括洗胃,本品不能经过血液透析清除,无特殊的解毒药
【贮 藏】密封,在阴凉、干燥处保存
适应症
伊曲康唑适用于治疗以下疾病:系统性曲霉病及念珠菌病、隐球菌病(包括隐球菌性脑膜炎)、组织胞浆菌病、孢子丝菌病、巴西副球孢子菌病、芽生菌病和其它各种少见的系统性或热带真菌病,
用法用量
口服:为达到最佳吸收,伊曲康唑用餐后立即给药,胶囊必须整个吞服,适应症剂量疗程备注念珠菌性阴道炎200mg一日二次1日或200mg,一日一次3日花斑癣200mg,一日一次7日皮肤癣菌病100mg,一日一次15日高度角化区,如足底部癣、手掌部癣需延长治疗15日,一日100mg,口腔念珠菌病100mg,一日一次15日一些免疫缺陷病人如白血病、爱滋病或器官移植病人,伊曲康唑的口服生物利用度可能会降低,因此剂量可加倍,真菌性角膜炎200mg,一日一次21日甲真菌病200mg,一日一次3个月本品从皮肤和甲组织中清除
